在给药后48小时内，954例ubrogepant治疗（50 mg剂量）患者中有107例（11.5%）和984例安慰剂接受者中有113例（11.2%）出现了≥1次治疗中出现的不良事件（TEAE），两组在此48小时期间均未报告严重TEAE（ACHIEVE汇总数据；摘要）[40]。

致谢 本摘要基于Scott, Lesley J. 2020年发表于Drugs的文献由机器生成。

Rimegepant：首次批准

DOI: https://doi.org/10.1007/s40265-020-01301-3

摘要总结

2020年2月，rimegepant ODT在美国获得全球首次批准，用于成人偏头痛（伴或不伴先兆）的急性治疗。

本文总结了rimegepant从研发到首次获得全球批准用于成人偏头痛（伴或不伴先兆）急性治疗的里程碑事件。

引言

Rimegepant（NURTEC ODT®）为该药物的口腔崩解片（ODT）剂型，是一种小分子CGRP受体拮抗剂，由Biohaven Pharmaceutical Holding Company Ltd.开发，用于偏头痛的治疗。

2016年，Biohaven Pharmaceutical Holding Company Ltd与Bristol-Myers Squibb签订了独家全球许可协议，用于rimegepant及其他CGRP相关知识产权的开发和商业化[41]。

Biohaven还与Catalent UK Swindon Zydis Limited（Catalent Inc.的子公司）签订了独家全球许可协议，提供Zydis® ODT速溶制剂技术用于rimegepant的开发。

该协议还授予使用Zydis ODT技术开发小分子CGRP受体拮抗剂的独家权利[42]。

2018年，Biohaven Pharmaceutical Holding Company Ltd成立了全资子公司BioShin™，用于开发和商业化其晚期偏头痛和神经科产品（包括rimegepant），覆盖中国及其他亚太市场[43]。

4.1 急性治疗

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科学总结

在关键的随机、双盲、多中心III期试验中，单次75 mg剂量的rimegepant ODT在成人（年龄≥18岁）中重度头痛疼痛的偏头痛急性治疗方面，疗效优于安慰剂[44]。

在NCT03237845 III期试验中，给药后2小时，rimegepant组（n = 537 mITT）比安慰剂组（n = 535）有显著更高（p < 0.001）百分比的患者实现了头痛疼痛缓解（19.6% vs 12.0%）和最烦恼症状（MBS）缓解（37.6% vs 25.2%）[共同主要终点]。

在NCT03235479 III期试验中，对于共同主要终点，rimegepant组（n = 543 mITT）比安慰剂组（n = 541）在给药后2小时有显著更高（p < 0.03）百分比的患者实现了头痛疼痛缓解（19.2% vs 14.2%）和MBS缓解（36.6% vs 27.7%）。

致谢 本摘要基于Scott, Lesley J. 2020年发表于Drugs的文献由机器生成。

Lasmiditan：首次批准