基于 Seng, Elizabeth K.; Rains, Jeanetta A.; Nicholson, Robert A.; Lipton, Richard B. 2015 年发表于《Current Pain and Headache Reports》的成果生成的机器摘要。

Ubrogepant：首次批准

DOI: https://doi.org/10.1007/s40265-020-01264-5

摘要 本文总结了 ubrogepant 在发展过程中的里程碑，最终促成其首次在全球范围内获批用于成人偏头痛（伴或不伴先兆）的急性治疗。

引言 大量证据支持 CGRP 在偏头痛病理生理学中发挥的重要作用，使 CGRP 及其受体成为偏头痛治疗的新型靶点。

近期针对 CGRP 及其受体的药物研发代表了偏头痛管理范式的重要进展 [33–35]。

Ubrogepant（商品名 Ubrelvy™）是一种高效、口服给药的小分子，属于 CGRP 受体拮抗剂，由 Allergan 公司在默克公司（Merck & Co.）的许可下开发，用于偏头痛的急性治疗 [36]。

它是首个获批用于偏头痛急性治疗的口服 CGRP 受体拮抗剂类药物 [37]。

2015 年 7 月，默克公司与 Allergan 签订许可协议，转让小分子 CGRP 受体拮抗剂 atogepant 和 ubrogepant 的全球权利。

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4 治疗

科学摘要 在关键性随机、双盲、多中心 III 期试验（ACHIEVE I [38] 和 ACHIEVE II [39]）中，针对中重度偏头痛成人患者，推荐剂量的 ubrogepant（50 mg 或 100 mg）在首次服药后 2 小时无痛以及服药后 2 小时最令人烦恼的症状（MBS；患者从畏光、畏声或恶心中指定的 MBS）消失这两个共同主要终点指标方面，均显著优于安慰剂。

在服药后 48 小时内，954 名接受 ubrogepant（50 mg 剂量）治疗的患者中有 107 名（11.5%）、984 名接受安慰剂治疗的患者中有 113 名（11.2%）出现了 ≥1 次治疗中出现的不良事件（TEAE），两组在此 48 小时期间均未报告严重 TEAE（合并 ACHIEVE 数据；摘要）[40]。

致谢 基于 Scott, Lesley J. 2020 年发表于《Drugs》的成果生成的机器摘要。

Rimegepant：首次批准